Parlodel 132

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4.1 Indicazioni terapeutiche Il trattamento di iperprolattinemia in uomini e donne con ipogonadismo e / o galattorrea. disturbi del ciclo mestruale e infertilità femminile amenorrea e oligomenorrea, con o senza galattorrea. Farmaco-indotta disturbi iperprolattinemici. Sindrome delle ovaie policistiche. Alcune donne infertili con oligomenorrea o amenorrea e galattorrea possono essere eccessivamente sensibili alla prolattina. Parlodel è stato utilizzato con successo nel trattamento di alcune donne infertili con galattorrea che non hanno iperprolattinemia dimostrabile. Per ridurre le dimensioni del tumore, in particolare in quelli a rischio di compressione del nervo ottico. Parlodel è stato utilizzato in un certo numero di unità specializzate, in aggiunta alla chirurgia e / o radioterapia per ridurre l'ormone della crescita circolanti nella gestione di pazienti acromegalici. Nel trattamento del morbo di Parkinson idiopatico, Parlodel è stato usato sia da solo che in combinazione con Levodopa nella gestione di pazienti precedentemente non trattati e quelli disabilitato da fenomeni on-off. Parlodel è stato utilizzato con beneficio occasionale nei pazienti che non rispondono o sono in grado di tollerare Levodopa e quelli la cui risposta alla levodopa è in declino. sintomi premestruali e patologia mammaria benigna (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego). 4.2 Posologia e modo di somministrazione Parlodel devono sempre essere assunto con il cibo. Un certo numero di condizioni eterogenee sono suscettibili di trattamento con Parlodel e per questo motivo gli schemi posologici raccomandati sono variabili. Nella maggior parte delle indicazioni, indipendentemente dalla dose finale, la risposta ottimale con il minimo di effetti collaterali è meglio realizzato progressiva introduzione di Parlodel. Lo schema seguente si suggerisce: Inizialmente, 1mg a 1,25 mg al tempo della base, aumentando dopo 2 o 3 giorni a 2mg a 2.5mg al tempo della base. Il dosaggio può essere aumentato da 1mg a 2,5 mg a 2 o 3 intervalli giorno, fino alla dose di 2,5 mg due volte al giorno è raggiunto. Ulteriori incrementi di dosaggio, se necessario, dovrebbe essere aggiunto in modo simile. Introdurre gradualmente Parlodel secondo lo schema suggerito. La maggior parte dei pazienti con iperprolattinemia hanno risposto a 7.5mg al giorno, in dosi frazionate, ma dosi fino a 30 mg al giorno sono stati utilizzati. Nei pazienti infertili senza livelli sierici di prolattina dimostrabile elevati, la dose abituale è 2,5mg due volte al giorno. Introdurre gradualmente Parlodel secondo lo schema suggerito. Il dosaggio può quindi essere aumentata di 2,5 mg ogni giorno alle 2 a 3 intervalli di giorno come segue: 2.5mg otto ogni ora, 2.5mg sei ogni ora, 5mg sei ogni ora. dose giornaliera non deve superare i 30 mg. Introdurre gradualmente Parlodel, secondo lo schema suggerito. Il dosaggio può quindi essere aumentata di 2,5 mg ogni giorno alle 2 a 3 intervalli di giorno come segue 2.5mg otto ogni ora, 2.5mg sei ogni ora, 5mg sei ogni ora, 5mg sei ogni ora. Introdurre gradualmente Parlodel, come segue: Settimana 1: 1mg a 1,25 mg al tempo della base. Settimana 2: 2 mg di 2.5mg al tempo della base. Settimana 3: 2,5 mg due volte al giorno. Settimana 4: 2.5mg tre volte al giorno. Successivamente prendere tre volte al giorno aumentando di 2,5 mg ogni 3 a 14 giorni, a seconda della risposta del paziente. Continuare fino al raggiungimento della dose ottimale. Questo sarà solitamente tra 10 mg e 30 mg al giorno. dose giornaliera non deve superare i 30 mg. Nei pazienti già in trattamento con Levodopa la dose di questo farmaco può essere gradualmente diminuita, mentre il quotidiano dose di Parlodel viene aumentato fino a quando l'equilibrio ottimale è determinata. Uso nei bambini e negli adolescenti (età 7-17) prescrizione di Parlodel nei bambini e negli adolescenti (di età 7-17) dovrebbero essere limitati a pediatrici Endocrinologi. Prolattinomi: Popolazione pediatrica 7 anni in su: 1 mg 2 o 3 volte al giorno, aumentando gradualmente a diverse compresse al giorno, come richiesto per mantenere la prolattina plasmatica adeguatamente repressa. Dose massima giornaliera raccomandata nei bambini di età compresa tra 7 e 12 anni è di 5 mg. Dose massima giornaliera raccomandata nei pazienti adolescenti (13-17 anni) è di 20 mg. Gigantismo (acromegalia): Popolazione pediatrica 7 anni di età: La dose iniziale deve essere titolata in risposta a livelli di ormone della crescita. Dose massima giornaliera raccomandata nei bambini di età 7 a 12 anni è di 10 mg. Dose massima giornaliera raccomandata nei pazienti adolescenti (13-17 anni) è di 20 mg. Non vi è alcuna evidenza clinica che Parlodel pone un rischio particolare per gli anziani. Uso in pazienti con insufficienza epatica Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, la velocità di eliminazione può essere ritardata e livelli plasmatici può aumentare, che richiede un aggiustamento della dose. Ipersensibilità al bromocriptina o ad uno qualsiasi degli eccipienti di Parlodel (vedere Sezione 2 qualitativa e composizione quantitativa e Sezione 6.1 Elenco degli eccipienti) o ad altri alcaloidi dell'ergot. Bromocriptina è controindicato nei pazienti con ipertensione non controllata, disturbi ipertensivi della gravidanza (tra cui eclampsia, pre-eclampsia o ipertensione indotta dalla gravidanza), l'ipertensione dopo il parto e nel puerperio. Parlodel è controindicato per l'uso nella soppressione della lattazione o di altre indicazioni minacciose non-vita nei pazienti con una storia di malattia coronarica o di altre condizioni cardiovascolari gravi, o sintomi / storia di disturbi psichiatrici gravi. I pazienti con gravi patologie cardiovascolari o disturbi psichiatrici che assumono Parlodel per l'indicazione delle macro-adenomi dovrebbero prendere solo se i benefici percepiti superano i potenziali rischi (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni). Per il trattamento a lungo termine: evidenza di valvulopatia cardiaca come determinato mediante ecocardiografia pretrattamento. 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego Parlodel è controindicato per l'uso nella soppressione della lattazione o altro non in pericolo di vita le indicazioni nei pazienti con grave malattia coronarica, o sintomi e / o una storia di disturbi mentali gravi (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni). Ci sono prove sufficienti di efficacia del Parlodel nel trattamento dei sintomi premestruali e patologie mammarie benigne. L'uso di Parlodel in pazienti con queste condizioni non è pertanto raccomandato. In rari casi, eventi avversi gravi, tra cui l'ipertensione, l'infarto del miocardio, convulsioni, ictus o disturbi psichiatrici sono stati riportati in donne dopo il parto trattate con Parlodel per l'inibizione della lattazione. In alcuni pazienti lo sviluppo di convulsioni o ictus è stata preceduta da forte mal di testa e / o disturbi visivi transitori (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati). I pazienti con gravi patologie cardiovascolari o disturbi psichiatrici che assumono Parlodel per l'indicazione delle macro-adenomi dovrebbero prendere solo se i benefici percepiti superano i potenziali rischi (si veda la Sezione 4.3). La pressione arteriosa deve essere attentamente monitorata, specialmente durante i primi giorni di terapia. Particolare cautela è necessaria nei pazienti che sono in terapia concomitante con, o sono stati recentemente trattati con farmaci che possono alterare la pressione sanguigna. L'uso concomitante di bromocriptina con vasocostrittori quali simpaticomimetici o alcaloidi dell'ergot tra cui ergometrina o metilergometrina durante il puerperio non è raccomandato. Se l'ipertensione, mal di testa incessante, o qualsiasi segni di tossicità del sistema nervoso centrale si sviluppano, il trattamento deve essere interrotto immediatamente. Iperprolattinemia può essere idiopatica, indotta da farmaci, oa causa di malattia ipotalamica o ipofisaria. La possibilità che i pazienti iperprolattinemiche possono avere un tumore ipofisario dovrebbe essere riconosciuta e di indagine completa a unità specializzate per identificare questi pazienti è consigliabile. Parlodel saranno i livelli di prolattina in modo efficace più bassi nei pazienti con tumori ipofisari, ma non esclude la necessità di radioterapia o un intervento chirurgico, se del caso in acromegalia. Dal momento che i pazienti con macro-adenomi dell'ipofisi potrebbero avere accompagna ipopituitarismo a causa della compressione o la distruzione del tessuto ipofisario, si dovrebbe fare una valutazione completa di funzioni pituitaria e istituire terapia di sostituzione appropriata prima della somministrazione di Parlodel. Nei pazienti con insufficienza surrenalica secondaria, la sostituzione con corticosteroidi è essenziale. L'evoluzione della dimensione del tumore nei pazienti con pituitari macro-adenomi deve essere attentamente monitorato e se la prova di espansione del tumore si sviluppa, deve essere considerato procedure chirurgiche. Se nei pazienti adenoma, la gravidanza si verifica dopo la somministrazione di Parlodel, un'attenta osservazione è obbligatoria. adenomi secernenti prolattina possono espandersi durante la gravidanza. In questi pazienti, il trattamento con Parlodel traduce spesso in riduzione del tumore e rapido miglioramento dei difetti campi visivi. In casi gravi, la compressione dell'ottica o altri nervi cranici può rendere necessario un intervento chirurgico di emergenza pituitaria. campo minorazione visiva è una complicanza nota di macro-prolattinoma. Un trattamento efficace con Parlodel porta ad una riduzione della iperprolattinemia e spesso per la risoluzione del deficit visivo. In alcuni pazienti, tuttavia, un deterioramento secondario del campo visivo può successivamente svilupparsi nonostante i livelli di prolattina normalizzati e riduzione del tumore, che possono derivare da una trazione sul chiasma ottico che viene tirato giù in sella ora parzialmente vuoto. In questi casi il difetto del campo visivo può migliorare sulla riduzione del dosaggio bromocriptina mentre c'è qualche elevazione della prolattina e alcuni tumori riespansione. Monitoraggio dei campi visivi in ​​pazienti con macro-prolattinoma è quindi consigliato per una rapida individuazione della perdita di campo secondario a causa di ernia chiasmal e adattamento di dosaggio del farmaco. In alcuni pazienti con adenomi secernenti prolattina trattate con Parlodel, cerebrospinale rinorrea fluido è stato osservato. I dati disponibili suggeriscono che questo può risultare da restringimento dei tumori invasivi. Bromocriptina è stato associato a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi, in particolare nei pazienti con malattia di Parkinson. improvvisi attacchi di sonno durante le attività quotidiane, in alcuni casi senza avviso o segni premonitori, è stato riportato molto raramente. I pazienti devono essere informati di questo e avvertiti di prestare cautela durante la guida o l'uso di macchinari durante il trattamento con la bromocriptina. I pazienti che hanno sperimentato sonnolenza e / o un episodio di sonno improvviso devono astenersi dalla guida o di usare macchinari (vedere paragrafo 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari). Inoltre, può essere considerata una riduzione del dosaggio o l'interruzione della terapia. Quando le donne in età fertile sono trattati con Parlodel per condizioni non connessi con l'iperprolattinemia deve essere utilizzata la dose minima efficace. Ciò al fine di evitare la soppressione della prolattina al di sotto dei livelli normali, con conseguente alterazione della funzione luteinica. la valutazione ginecologica, preferibilmente compresa cervicale e la citologia endometriale, è raccomandato per le donne che hanno ricevuto Parlodel per lunghi periodi. Sei valutazione mensile è suggerito per le donne in post-menopausa e valutazione annuale per le donne con mestruazioni regolari. Sono stati segnalati alcuni casi di sanguinamento gastrointestinale e ulcera gastrica. In questo caso, Parlodel deve essere sospeso. I pazienti con una storia di prove di ulcera peptica devono essere attentamente monitorati quando si riceve il trattamento. Dal momento che, soprattutto durante i primi giorni di trattamento, reazioni ipotensive possono occasionalmente verificarsi e portare a vigilanza ridotta, particolare attenzione deve essere esercitata quando si guida un veicolo o macchinari. Tra i pazienti in Parlodel, in particolare su a lungo termine e il trattamento ad alte dosi, versamenti pleurici e pericardici, così come fibrosi pleurica e polmonare e pericardite costrittiva sono stati riportati occasionalmente. I pazienti con disturbi pleuropolmonari inspiegabili devono essere esaminati a fondo e l'interruzione della terapia Parlodel dovrebbe essere contemplata. In alcuni pazienti in Parlodel, in particolare sul trattamento a lungo termine e ad alte dosi, è stata riportata la fibrosi retroperitoneale. Per garantire il riconoscimento della fibrosi retroperitoneale in una fase precoce reversibile, si raccomanda che le sue manifestazioni (dolore ad esempio schiena, edema degli arti inferiori, la funzione renale compromessa) dovrebbero essere guardati in questa categoria di pazienti. Parlodel farmaco deve essere ritirata se i cambiamenti fibrotiche del retroperitoneo sono diagnosticate o sospettate. Occorre prestare attenzione ai segni e sintomi della malattia pleuro-polmonare, quali dispnea, respiro corto, tosse persistente o dolore al petto insufficienza cardiaca come casi di fibrosi pericardica si sono spesso manifestati con insufficienza cardiaca. pericardite costrittiva dovrebbero essere esclusi se compaiono tali sintomi. indagini del caso, come velocità di sedimentazione degli eritrociti, radiografia del torace e la misurazione della creatinina sierica devono essere effettuati, se necessario, per supportare una diagnosi di un disturbo fibrotica. È inoltre opportuno effettuare un'analisi del tasso di sedimentazione eritrocitaria o altri marker infiammatori, la funzione polmonare / radiografia del torace e la funzione renale prima di iniziare la terapia. Questi disturbi possono avere un esordio insidioso ei pazienti devono essere regolarmente e attentamente monitorati durante il trattamento con Parlodel per manifestazioni di disturbi fibrotici progressive. Parlodel deve essere sospeso se alterazioni infiammatorie fibrotici o sierose sono diagnosticati o sospettati. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio Lapp non devono assumere questo medicinale. Disturbi del controllo degli impulsi pazienti devono essere monitorati regolarmente per lo sviluppo di disturbi del controllo degli impulsi. I pazienti e gli assistenti devono essere consapevoli che i sintomi comportamentali di disturbi del controllo degli impulsi, tra cui il gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, la spesa compulsiva o l'acquisto, abbuffate e mangiare compulsivo possono verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, incluso Parlodel. riduzione della dose / sospensione graduale dovrebbe essere presa in considerazione se tali sintomi si sviluppano. Bambini e adolescenti (età 7-17) Bromocriptina è stato utilizzato per il trattamento di prolattinomi e gigantismo (acromegalia) Indicazioni in pazienti di età 7 o superiore e serie di casi sono stati documentati in letteratura. Solo i dati isolati sono disponibili per l'uso bromocriptina in pazienti pediatrici di età inferiore ai 7 anni. I dati sulla sicurezza sono limitate, soprattutto a lungo termine. La prescrizione è limitata a pediatrici Endocrinologi. Gli studi clinici per Parlodel non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti età 65 e sopra per determinare se rispondono anziani diverso rispetto ai soggetti più giovani. Tuttavia, altri riferito esperienze cliniche, tra cui report post-marketing di eventi avversi si sono individuate non differenziata in risposta o tollerabilità tra i pazienti anziani e giovani. Anche se nessuna variazione in termini di efficacia e profilo delle reazioni avverse nei pazienti anziani che assumono Parlodel è stato osservato, una maggiore sensibilità in alcuni individui anziani non può essere categoricamente esclusa. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere cauto, a partire dalla parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche in questa popolazione. 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione La tolleranza per Parlodel può essere ridotto di alcol. Si richiede cautela nei pazienti che sono in terapia concomitante con, o sono stati recentemente trattati con farmaci che possono alterare la pressione sanguigna. Anche se non vi è alcuna prova conclusiva di un'interazione tra Parlodel e altri alcaloidi dell'ergot uso concomitante di bromocriptina con questi farmaci durante il puerperio non è raccomandato (vedere anche paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni) L'uso concomitante di eritromicina e altri antibiotici macrolidi possono aumentare bromocriptina I livelli plasmatici. Bromocriptina è sia un substrato e un inibitore del CYP3A4 (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche). L'attenzione dovrebbe quindi essere utilizzato quando co-somministrazione di farmaci che sono forti inibitori e / o substrati di questo enzima (antimicotici azolici, inibitori della proteasi). Il trattamento concomitante di pazienti acromegalici con bromocriptina e octreotide ha portato a un aumento dei livelli plasmatici di bromocriptina. antagonisti della dopamina, come antipsicotici (fenotiazine, butirrofenoni e tioxanteni) possono ridurre gli effetti prolattina-abbassamento e antiparkinson di bromocriptina. Metoclopramide e domperidone possono ridurre l'effetto prolattina-abbassamento. 4.6 Gravidanza e allattamento In caso di gravidanza è generalmente consigliabile ritirare Parlodel dopo il primo ciclo mestruale. La rapida espansione dei tumori ipofisari si verifica a volte durante la gravidanza e questo può verificarsi anche in pazienti che sono stati in grado di concepire come risultato della terapia con Parlodel. Come misura precauzionale, i pazienti devono essere monitorati per rilevare segni di allargamento pituitaria in modo che Parlodel può essere reintrodotto se necessario. Sulla base dei risultati di oltre 2.000 gravidanze, l'uso di Parlodel per ripristinare la fertilità non è stata associata ad un aumentato rischio di aborto, parto prematuro, gravidanza multipla o malformazioni nei neonati. Perché questo prove accumulate suggerisce una mancanza di effetti teratogeni o embryopathic negli esseri umani, la manutenzione di trattamento Parlodel durante la gravidanza può essere presa in considerazione in cui vi è un grosso tumore o evidenza di espansione. Dal momento che Parlodel inibisce l'allattamento, non deve essere somministrato alle madri che scelgono di allattare al seno. Le donne in età fertile fertilità possono essere ripristinati dal trattamento con Parlodel. Le donne in età fertile che non desiderano concepire devono pertanto essere avvisati di praticare un metodo affidabile di contraccezione. 4.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari reazioni ipotensive possono essere preoccupante in alcuni pazienti durante i primi giorni di trattamento e cura particolare deve essere esercitata durante la guida di veicoli o macchinari. I pazienti in trattamento con bromocriptina che presentano sonnolenza e / o improvvisi episodi di sonno devono essere avvisati di non guidare o di impegnarsi in attività in cui una alterata attenzione potrebbe esporre loro stessi o altri a rischio di gravi lesioni o morte (ad es. Uso di macchine) fino a quando tali episodi ricorrenti e la sonnolenza siano scomparsi (vedere anche paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni). 4.8 Effetti indesiderati Il verificarsi di effetti collaterali possono essere minimizzati introduzione graduale della dose o di una riduzione della dose seguita da una titolazione più graduale. Se necessario, nausea e / o vomito iniziale può essere ridotta prendendo Parlodel durante un pasto e con l'assunzione di un antagonista della dopamina periferiche, quali domperidone, per alcuni giorni, almeno un'ora prima della somministrazione di Parlodel. Le reazioni avverse sono classificate in base alla frequenza, i più frequenti e secondo la seguente convenzione: molto comune (1 / 10.000), comprese segnalazioni isolate. Disturbi del sistema nervoso Comune: cefalea, sonnolenza Non comune: vertigini, discinesia Rari: sonnolenza, parestesia Molto raro: eccesso di sonnolenza diurna e sonno improvviso Non comuni: confusione, agitazione psicomotoria, allucinazioni Raro: Disturbi psicotici, insonnia Comune: nausea, costipazione Non comune: vomito , secchezza delle fauci rari: diarrea, dolore addominale, la fibrosi retroperitoneale, ulcera gastrointestinale, emorragia gastrointestinale Non comune: ipotensione inclusa ipotensione ortostatica (che può, in casi molto rari portare al collasso) molto rari: pallore reversibile delle dita delle mani e dei piedi indotta dal freddo (soprattutto in i pazienti che hanno una storia di fenomeno di Raynaud) rari: Tachicardia, bradicardia, aritmia Molto rari: valvulopatia cardiaca (incluso rigurgito) e disturbi correlati (pericardite e versamento pericardico). Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Comune: congestione nasale Rari: versamento pleurico, pleurico e fibrosi polmonare, pleurite, dyspneoa muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Non comune: Crampi alle gambe del tessuto sottocutaneo della pelle e comuni: reazioni cutanee allergiche, disturbi generali perdita di capelli e del sito di somministrazione condizioni rare: edema periferico molto raramente: una sindrome che assomiglia sindrome neurolettica maligna è stata riportata sul ritiro di Parlodel. Rari: disturbi visivi, visione offuscata Patologie dell'orecchio e del labirinto in casi estremamente rari (nelle donne dopo il parto trattate con Parlodel per la prevenzione di lattazione) sono stati riportati eventi avversi gravi tra cui l'ipertensione, l'infarto del miocardio, convulsioni, ictus o disturbi mentali, anche se la causale rapporto è incerta. In alcuni pazienti l'insorgenza di convulsioni o ictus è stata preceduta da forte mal di testa e / o disturbi visivi transitori (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego). disturbi del controllo degli impulsi di gioco d'azzardo patologico, aumento della libido, ipersessualità, spesa compulsiva o l'acquisto, abbuffate e mangiare compulsivo può verificarsi in pazienti trattati con agonisti della dopamina, tra cui Parlodel. (Vedi sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego). Segnalazione di reazioni avverse sospette segnalazione sospette reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette costante monitoraggio del rapporto rischi / benefici f il medicinale. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare eventuali sospette reazioni avverse attraverso la Yellow Card Scheme a: www. mhra. gov. uk/yellowcard. Segni e sintomi Il sovradosaggio con Parlodel è suscettibile di provocare il vomito e altri sintomi che potrebbero essere causa di più di stimolazione dei recettori dopaminergici e potrebbero includere nausea, vertigini, ipotensione, ipotensione posturale, tachicardia, sonnolenza, sonnolenza, letargia, confusione e allucinazioni. misure generali di supporto dovrebbero essere intraprese per rimuovere il materiale non assorbito e mantenere la pressione del sangue, se necessario. Ci sono state segnalazioni isolate di bambini che accidentalmente ingerito Parlodel. Vomito, sonnolenza e febbre sono stati riportati come eventi avversi. I pazienti sono guariti spontaneamente entro poche ore o dopo il trattamento sintomatico. Nel caso di sovradosaggio, la somministrazione di carbone attivo è raccomandata e nel caso di recentissima assunzione orale, lavanda gastrica può essere considerato. La gestione di intossicazione acuta è Metoclopramide sintomatica può essere indicato per il trattamento del vomito o allucinazioni. 5. Proprietà farmacologiche 5.1 Proprietà farmacodinamiche agonista della dopamina (codice ATC N04B C01) Parlodel inibitore prolattina (codice ATC G02C B01), principio attivo bromocriptina, è un inibitore della secrezione di prolattina e uno stimolatore dei recettori della dopamina. Le aree di applicazione di Parlodel sono divisi in indicazioni endocrinologici e neurologici. Le indicazioni farmacologici saranno discussi sotto ogni indicazione. Parlodel inibisce la secrezione di prolattina anteriore dell'ipofisi senza influenzare normali livelli di altri ormoni ipofisari. Tuttavia, Parlodel è in grado di ridurre i livelli elevati di ormone della crescita (GH) nei pazienti con acromegalia. Questi effetti sono dovuti alla stimolazione dei recettori della dopamina. Nella prolattina puerperio è necessario per l'apertura e il mantenimento della lattazione puerperal. Altre volte aumentata secrezione di prolattina determina allattamento patologica (galattorrea) e / o disturbi di ovulazione e le mestruazioni. Come uno specifico inibitore della secrezione di prolattina, Parlodel può essere usata per prevenire o sopprimere lattazione fisiologica così come per trattare stati patologici prolattina indotta. In amenorrea e / o anovulazione (con o senza galattorrea), Parlodel può essere utilizzato per ripristinare i cicli mestruali e l'ovulazione. Le misure consuete prese durante soppressione allattamento, come la restrizione di assunzione di liquidi non sono necessari con Parlodel. Inoltre, Parlodel non compromette l'involuzione puerperale dell'utero e non aumenta il rischio di tromboembolia. Parlodel ha dimostrato di arrestare la crescita o per ridurre le dimensioni di prolattina-secernenti adenomi ipofisari (prolattinomi). Nei pazienti acromegalici - a parte l'abbassamento dei livelli plasmatici di ormone della crescita e prolattina - Parlodel ha un effetto benefico sui sintomi clinici e sulla tolleranza al glucosio. Parlodel migliora i sintomi clinici della sindrome dell'ovaio policistico ripristinando un normale modello di secrezione di LH. A causa della sua attività dopaminergica, Parlodel, in dosi generalmente superiori a quelle degli indizi endocrinologici, è efficace nel trattamento del morbo di Parkinson, che è caratterizzato da una specifica carenza di dopamina nigrostriatale. La stimolazione dei recettori della dopamina da Parlodel può in questa condizione ripristinare l'equilibrio neurochimico all'interno del corpo striato. Clinicamente, Parlodel migliora tremore, rigidità, bradicinesia e altri sintomi parkinsoniani in tutte le fasi della malattia. Di solito l'effetto terapeutico dura nel corso degli anni (fino ad ora, buoni risultati sono stati riportati in pazienti trattati fino a otto anni). Parlodel può essere somministrato da solo o - nelle prime così come fase avanzata - in combinazione con altri farmaci anti-Parkinson. Combinazione con risultati trattamento con levodopa in potenziati gli effetti anti-Parkinson, spesso rendendo possibile una riduzione della dose di levodopa. Parlodel offre particolare beneficio per i pazienti in trattamento con levodopa esibendo una risposta terapeutica deterioramento o complicazioni quali movimenti anormali involontari (dykinesia choreoatoid e / o distonia dolorosa), insufficienza di fine dose, e fenomeni on-off. Parlodel migliora la sintomatologia depressiva spesso osservato nei pazienti parkinsoniani. Ciò è dovuto alle sue proprietà antidepressive intrinseche fondate su studi controllati in pazienti non parkinsoniani con depressione endogena o psicogena. 5.2 Proprietà farmacocinetiche In seguito a somministrazione orale, Parlodel (bromocriptina) viene ampiamente e rapidamente assorbito. livelli plasmatici di picco vengono raggiunte entro 1-3 ore. Una dose orale di 5 mg di risultati bromocriptina in una C max di 0.465ng / ml. L'effetto prolattina abbassamento si verifica 1-2 ore dopo l'ingestione, raggiunge il suo massimo entro circa 5 ore e dura per 8-12 ore. Parlodel è ampiamente metabolizzato. Nel plasma l'emivita di eliminazione è di 3-4 ore per il farmaco originario e 50 ore per i metaboliti inattivi. Il farmaco genitore ei suoi metaboliti vengono escreti anche completamente attraverso il fegato, con solo il 6 viene eliminato per via renale. Parlodel è 96 legato alle proteine ​​plasmatiche. Non ci sono prove che le proprietà farmacocinetiche e la tollerabilità di Parlodel sono direttamente influenzati da età avanzata. Tuttavia, nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, la velocità di eliminazione può essere ritardata e livelli plasmatici può aumentare, che richiede un aggiustamento della dose. Bromocriptine subisce una vasta biotrasformazione di primo passaggio nel fegato, riflessa da profili metabolita complessi e quasi totale assenza di sostanza nell'urina e nelle feci. Essa mostra una elevata affinità per il CYP3A e idrossilazioni l'anello prolina della porzione ciclopeptide costituisce una via metabolica principale. Inibitori e / o substrati potenti per CYP3A4 potrebbero quindi essere tenuti a inibire la clearance di bromocriptina e portare ad un aumento dei livelli. Bromocriptina è anche un potente inibitore del CYP3A4, con un valore IC50 calcolato di 1,69 M. Tuttavia, date le basse concentrazioni terapeutiche della bromocriptina libera nei pazienti, una significativa alterazione del metabolismo di un secondo farmaco la cui clearance è mediato dal CYP3A4 non dovrebbe essere previsto . 5.3 Dati preclinici di sicurezza di dati pre-clinici per Parlodel (bromocriptina) non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di tossicità a dosi singole e dosi ripetute, genotossicità, mutagenicità, cancerogeno potenziale tossicità o per la riproduzione. carcinomi endometriali sono stati osservati in studi pre-clinici di ratto a soli alti dosaggi. Essi sono considerati causa della sensibilità specie-specifico degli animali di prova per l'attività farmacologica di bromocriptina. Altri effetti in studi pre-clinici sono stati osservati solo ad esposizioni considerate sufficientemente in eccesso rispetto alla massima esposizione umana, indicando una scarsa rilevanza clinica. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti